(4-아미노피리딘-3-일)보론산 염산염

이 보론산 유도체는 문헌 융점 174-178도를 갖는 흡습성 백색 내지 황백색의 결정성 분말로 공급됩니다. 물에 대한 용해도는 약간 나타나지만 메탄올, 에탄올, 테트라히드로푸란 및 N,N-디메틸포름아미드와 같은 극성 유기 용매에는 쉽게 용해됩니다. 건조 상태에서도 안정성이 유지됩니다. 방습-,광-보호된 환경이 권장됩니다. 염산염 형태는 유리 염기에 비해 취급 및 보관 수명이 향상됩니다.

(4-아미노-3-피리디닐)보론산 염산염은 직교 보호된 이중 기능성 헤테로고리 빌딩 블록의 전형적인 예입니다. 이는 피리딘 코어에 두 개의 뚜렷하고 매우 가치 있는 반응 부위인 친핵성 아릴 아민과 친전자성 보론산을 제공하여 순차적, 화학선택적 유도체화를 가능하게 합니다. 이는 특권층을 중심으로 한 다양한 화합물 라이브러리의 모듈식 병렬 합성을 위한 강력한 도구가 됩니다. 3,4-이치환된 피리딘 지지체.

1.약제합성

키나제 억제제 약물 발견 프로그램에 광범위하게 사용됩니다. 4-아미노-3-피리디닐 코어는 편재하는 힌지 결합 모티프입니다. 이 빌딩 블록은 신속한 병렬 합성을 허용합니다. 첫째, 다양한 (헤테로)아릴 보론산과 Suzuki 커플링을 통해 3 위치를 다양화하고, 둘째, 아미드화 또는 설포닐화를 통해 4-아미노기를 기능화합니다. 이는 종양학 및 염증성 질환의 표적에 대한 SAR 탐색을 가속화합니다.

2.농약 연구개발

아세토락테이트 합성 효소(ALS) 또는 숙신산 탈수소 효소(SDH)와 같은 식물 또는 곰팡이 경로의 주요 효소를 억제하여 작용하는 새로운 제초 및 살균 화합물의 합성에 적용됩니다. 아미노 및 보론산 그룹은 다양한 측쇄의 효율적인 부착을 가능하게 하여 물리화학적 특성과 생물학적 활성을 최적화합니다.

3.기능성 소재 합성

다환 방향족 탄화수소(N-PAH) 및 COF(공유 유기 프레임워크) 링커를 포함하는 질소-를 생성하기 위한 전구체 역할을 합니다. 보론산은 π-공액 시스템의 확장을 촉진하는 반면, 아미노 그룹은 합성 후 변형에 사용되거나 고체 상태에서 특정 분자간 상호 작용을 유도하여 감지 또는 촉매 작용을 위한 전자 특성을 조정하는 데 사용될 수 있습니다.

4. 유기합성 빌딩블록

복잡하고 다관능화된 피리딘의 효율적인 구성을 위한 의약 및 조합 화학의 초석 시약입니다. 이 시약의 직교 반응성 프로필은 자동화된 합성 플랫폼과 생물학적으로 관련된 중앙 핵심 구조 주위에 집중된 라이브러리를 생성하고 히트-에서 리드 최적화 프로세스를 간소화하는 데 이상적입니다.

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