(S)-3-아미노-2,2-디메틸-4-옥소아제티딘-1-일 황산수소

이 아제티디논 유도체는 168-172도에서 분해되면서 녹는 흰색에서 밝은 노란색의 결정성 분말입니다. 예상 밀도는 1.67g/cm3입니다. 제한된 수용성을 나타내지만 THF,DMF 및 메탄올과 같은 극성 유기 용매에 쉽게 용해됩니다. 최적의 안정성을 위해서는 밀봉된 차광 용기에 2-8도에서 건조한 불활성 가스 보호 하에 보관해야 합니다. 강한 산화제, 산 및 염기로부터 보호되어야 합니다. 분자는 고도로 변형된 단환형 베타-락탐(아제티딘-2-온) 고리, 입체 및 대사 안정성을 위한 보석-디메틸 그룹, 극성을 도입하는 아미노 황산염 부분 및 추가 변형을 위한 핸들을 특징으로 합니다.

[(3S)-3-아미노-2,2-디메틸-4-옥소아제티딘-1-일]황산수소는 전통적인 페니실린/세팔로스포린 항생제와는 다른 정교한 단환식 베타-락탐 유도체입니다. 핵심은 긴장된 4원 락탐 고리로 강력한 친전자체입니다. 고리 질소의 황산염 에스테르에 고리 변형이 융합되어 있기 때문입니다. 보석 디메틸 그룹은 입체 장애를 제공하여 일부 베타-락타마제 효소에 대해 잠재적으로 안정성을 부여합니다. 이 키랄 지지체는 일차적으로 항생제가 아니라 정의된(3S) 입체 중심을 활용하는 비대칭 합성에서 새로운 효소 억제제(예: 세린 프로테아제 억제제, 베타-락타마제 억제제) 및 귀중한 키랄 신톤을 설계하기 위한 다용도 전구체입니다.

1.약제합성

항생제 내성 박테리아와 싸우기 위한 새로운 베타{0}}락타마제 억제제(BLI) 개발을 위한 핵심 비계 역할을 합니다. 황산화 아미노 그룹은 특정 효소 클래스를 표적으로 하는 약리단을 부착하는 합성 핸들을 제공합니다. 이는 또한 질병과 관련된 인간 프로테아제와 같은 박테리아 표적을 넘어서는 세린 가수분해효소의 공유 결합 억제제를 설계하기 위한 출발점이기도 합니다.

2.농약 연구개발

식물 병원체(진균, 박테리아) 또는 해충의 필수 세린 프로테아제 또는 기타 가수분해 효소를 표적으로 하는 효소 억제제를 설계하는 데 잠재적인 사용 가능성을 탐색하여 작물 보호제에 대한 새로운 작용 방식을 제공합니다.

3.기능성 소재 합성

일반적인 재료 전구체는 아니지만 -잘 정의된 키랄 및 극성 구조를 키랄 이온성 액체 설계의 구성 요소로 조사하거나 중합 후 변형을 위한 반응성 락탐 고리가 내장된 특수 폴리머의 빌딩 블록으로 조사할 수 있습니다.-

4. 유기합성 빌딩블록

"키랄 아제티디논" 계열의 귀중한 키랄 풀 화합물. 베타-아미노산 유도체, 헤테로고리-융합 화합물 및 기타 질소{3}}함유 분자의 입체선택적 합성을 위한 출발 물질로 사용되며, 다양한 친핵체와의 위치선택적 고리-개방 반응을 위한 고리 변형을 활용합니다.

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